Darlene , darlene

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Dilrene Dilrene - Informazioni generali Un derivato benzotiazepina con vasodilatatori azione grazie alla sua antagonismo delle azioni del ione calcio nelle funzioni di membrana. È anche teratogeno. [PubChem] Farmacologia di Dilrene Dilrene, un benzotiazepina calcio-antagonista, è usato da solo o con un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina, per trattare l'ipertensione, angina pectoris cronica stabile e angina variante di Prinzmetal. Dilrene è simile ad altri vasodilatatori periferici. Dilrene inibisce l'afflusso di calcio extracellulare attraverso le membrane delle cellule muscolari lisce vascolari del miocardio e, eventualmente, da deformare il canale, inibendo i meccanismi di gating ionico di controllo e / o di interferire con il rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico. La diminuzione del calcio intracellulare inibisce i processi contrattili delle cellule muscolari lisce del miocardio, provocando la dilatazione delle arterie coronarie e sistemiche, una maggiore apporto di ossigeno al tessuto miocardico, diminuzione della resistenza periferica totale, diminuzione della pressione arteriosa sistemica, e diminuito post-carico. Dilrene per i pazienti Assumere il farmaco esattamente come prescritto, anche se si sente bene e non si nota alcun segno di dolore al petto. Non prendere più di questo farmaco e non lo porta più spesso che il medico ha ordinato. Da non perdere le dosi prescritte. Diltiazem è un calcio-antagonista agente bloccante. Per il canale del calcio bloccanti, deve essere considerata la seguente: Informi il medico se ha mai avuto una reazione allergica insolita a amlodipina, bepridil, diltiazem, felodipina, flunarizina, isradipina, nicardipina, nifedipina, nimodipina, o verapamil. Inoltre informi il medico se siete allergici ad altre sostanze, come gli alimenti, conservanti o coloranti. canale del calcio bloccanti non è stata studiata in donne in gravidanza. Tuttavia, gli studi su animali hanno dimostrato che dosi elevate di canale del calcio bloccanti causano difetti alla nascita, la gravidanza prolungata, lo sviluppo delle ossa poveri nella prole, e nati morti. Anche se bepridil, diltiazem, nifedipina, verapamil, e altro canale, eventualmente, di calcio agenti di blocco, passa nel latte materno, non sono stati segnalati per causare problemi in lattanti. Sebbene non vi siano informazioni specifiche confrontando l'uso di questo farmaco nei bambini con l'uso in altre fasce d'età, non dovrebbe causare diversi effetti collaterali o problemi nei bambini di quanto non negli adulti. Le persone anziane possono essere particolarmente sensibili agli effetti degli agenti bloccanti del canale del calcio. Ciò può aumentare la probabilità di effetti collaterali durante il trattamento. Una dose iniziale più bassa può essere richiesto. La presenza di altri problemi medici può interessare l'uso del canale del calcio bloccanti. Assicurati di informare il medico se avete altri problemi di salute, in particolare Dilrene Interazioni A causa del potenziale di effetti additivi, cautela e un'attenta titolazione sono garantiti nei pazienti trattati con diltiazem cloridrato in concomitanza con altri agenti noti per influenzare la contrattilità e / o conduzione cardiaca. studi farmacologici indicano che ci possono essere effetti additivi nel prolungare la conduzione AV quando si usano beta-bloccanti o digitale in concomitanza con Tiazac. Come con tutti i farmaci, la cura deve essere esercitata nel trattamento di pazienti con più farmaci. Diltiazem è sia un substrato ed un inibitore della P-450 Sistema 3A4 del citocromo. Altri farmaci che sono substrati specifici, inibitori o induttori del sistema enzimatico possono avere un impatto significativo sul profilo di efficacia e effetto collaterale di diltiazem. I pazienti che assumono altri farmaci che sono substrati di CYP450 3A4, soprattutto i pazienti con insufficienza renale e / o epatica, possono richiedere un aggiustamento del dosaggio quando si inizia o si interrompe diltiazem somministrato in concomitanza al fine di mantenere ottimali i livelli ematici terapeutici. Controllati e non controllati studi nazionali suggeriscono che l'uso concomitante di diltiazem cloridrato e beta-bloccanti è generalmente ben tollerato, ma i dati disponibili non sono sufficienti per prevedere gli effetti del trattamento concomitante in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra o anomalie della conduzione cardiaca. La somministrazione di diltiazem cloridrato in concomitanza con propranololo in cinque volontari sani ha comportato un aumento dei livelli propranololo in tutte le materie e la biodisponibilità di propranololo è aumentata di circa il 50%. In vitro, propranololo sembra essere spostata dai suoi siti di legame di diltiazem. Se viene avviata o ritirata in combinazione con la terapia di combinazione propranololo, un aggiustamento del dosaggio propranololo può essere giustificata. Uno studio in sei volontari sani ha mostrato un significativo aumento dei livelli plasmatici di picco diltiazem (58%) e AUC (53%) dopo un corso di 1 settimana di cimetidina 1200 mg / giorno e una singola dose di diltiazem 60mg. Ranitidina ha prodotto incrementi più piccoli, non significative. L'effetto può essere mediato da nota l'inibizione di cimetidina del citocromo epatico P-450, il sistema enzima responsabile del metabolismo di primo passaggio di diltiazem. I pazienti attualmente in terapia con diltiazem devono essere attentamente monitorati per un cambiamento di effetto farmacologico quando si inizia e la sospensione della terapia con cimetidina. Un aggiustamento della dose diltiazem può essere giustificata. La somministrazione di diltiazem cloridrato con digossina in 24 soggetti maschi sani ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di digossina circa il 20%. Un altro ricercatore trovato alcun aumento dei livelli di digossina in 12 pazienti con malattia coronarica. Dal momento che ci sono stati contrastanti risultati per quanto riguarda l'effetto di livelli di digossina, si raccomanda che i livelli di digossina essere monitorati quando si inizia, la regolazione e la sospensione della terapia cloridrato diltiazem per evitare possibili sovra o sotto-digitalizzazione. La depressione della contrattilità cardiaca, conduttività, e automaticità nonché la dilatazione vascolare associata anestetici possono essere potenziati da calcio-antagonisti. Quando viene utilizzato in concomitanza, anestetici e calcio-antagonisti dovrebbero essere titolati con attenzione. Una interazione farmacocinetica tra diltiazem e la ciclosporina durante gli studi che coinvolgono pazienti sottoposti a trapianto renale o cardiaco è stato osservato. In trapianto renale o cardiaco, una riduzione della dose ciclosporina vanno dal 15% al ​​48% era necessario mantenere le concentrazioni ciclosporina valle simili a quelli osservati prima dell'aggiunta del diltiazem. Se questi agenti devono essere somministrati in concomitanza, le concentrazioni di ciclosporina devono essere monitorati, soprattutto quando si inizia la terapia diltiazem, modificare o interrotto. L'effetto di ciclosporina sulle concentrazioni plasmatiche diltiazem non è stato valutato. La somministrazione concomitante di diltiazem con carbamazepina e 'stato segnalato determini livelli sierici di carbamazepina (incremento del 40% al 72%), con conseguente tossicità in alcuni casi. I pazienti che ricevono questi farmaci in concomitanza devono essere monitorati per una potenziale interazione farmacologica. Studi hanno dimostrato che diltiazem ha aumentato l'AUC di midazolam e triazolam per 3-4 volte e la Cmax del 2 volte, rispetto al placebo. L'emivita di eliminazione del midazolam e triazolam anche aumentato (1,5-2,5 volte) durante la somministrazione concomitante con diltiazem. Questi effetti farmacocinetici visto durante la somministrazione concomitante di diltiazem possono determinare maggiori effetti clinici (ad esempio sodation prolungato) sia di midazolam e triazolam. In uno studio di dieci soggetti, la somministrazione concomitante di diltiazem (120 mg bid) con lovastatina ha determinato un 3-4 volte aumento dell'AUC e della Cmax lovastatina media vs. sola lovastatina; è stato osservato alcun cambiamento nella pravastatina AUC e Cmax durante la somministrazione concomitante diltiazem. I livelli plasmatici diltiazem non sono stati significativamente influenzati da lovastatina o pravastatina. La somministrazione concomitante di rifampicina con diltiazem ha abbassato le concentrazioni plasmatiche diltiazem a livelli non rilevabili. La somministrazione concomitante di diltiazem con rifampicina o qualsiasi noto induttore del CYP3A4 deve essere evitato quando possibile, e una terapia alternativa considerato. Dilrene Controindicazioni Diltiazem è controindicato in (1) i pazienti con sindrome del seno malato se non in presenza di un pacemaker ventricolare funzionamento, (2) pazienti con blocco AV di secondo o terzo grado, tranne in presenza di un pacemaker ventricolare funzionamento, (3) pazienti con ipotensione grave (inferiore a 90 mm Hg sistolica), (4) i pazienti che hanno dimostrato ipersensibilità al farmaco, e (5) pazienti con infarto miocardico acuto e congestione polmonare documentata da raggi x al momento del ricovero. Ulteriori informazioni su Dilrene Indicazione Dilrene: Per il trattamento di ipertensione Meccanismo d'azione: Possibilmente deformando il canale, inibendo i meccanismi di gating ionico di controllo e / o di interferire con il rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico, dilitiazem, come verapamil, inibisce l'afflusso di calcio extracellulare attraverso sia l'infarto e le membrane delle cellule muscolari lisce vascolari. L'inibizione risultante dei processi contrattili delle cellule muscolari lisce miocardio porta alla dilatazione delle arterie coronarie e sistemici e migliorato apporto di ossigeno al tessuto miocardico. Interazioni farmacologiche: Amiodarone Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie amlodipina aumenta l'effetto e la tossicità di amlodipina Aprepitant Questo inibitore del CYP3A4 aumenta l'effetto e la tossicità di aprepitant Atazanavir Atazanavir aumenta l'effetto e la tossicità di diltiazem atenololo Aumento del rischio di bradicardia Atorvastatina aumenta l'effetto e la tossicità di atorvastatina Buspirone il calcio-antagonista aumenta l'effetto e la tossicità del buspirone carbamazepina aumenta l'effetto di carbamazepina Cerivastatin aumenta l'effetto e la tossicità della statina Cilostazol aumenta l'effetto di cilostazolo cisapride aumenta i livelli di cisapride ciclosporina aumenta l'effetto e la tossicità della ciclosporina barbiturici Dihydroquinidine aumenta l'effetto e la tossicità di chinidina lovastatina aumenta l'effetto e la tossicità della statina Mesoridazina Aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie metoprololo Aumento del rischio di bradicardia Midazolam il calcio-antagonista aumenta l'effetto e la tossicità della benzodiazepina moricizine Aumento effetto / tossicità di moricizine Pindolol Aumento rischio di bradicardia propranololo aumento del rischio di bradicardia chinidina aumenta l'effetto e la tossicità di chinidina chinidina barbiturici aumenta l'effetto e la tossicità di chinidina Quinupristin Questa combinazione presenta un aumento del rischio di tossicità ranolazina aumento dei livelli di rischio di tossicità ranolazine - rifampicina rifampicina riduce i livelli di diltiazem ritonavir ritonavir aumenta i livelli di diltiazem simvastatina aumenta l'effetto e toicity della simvastatina sirolimus aumenta l'effetto e la tossicità di sirolimus tacrolimus aumenta i livelli di tacrolimus Terfenadina aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie tioridazina aumento del rischio di cardiotossicità e aritmie triazolam il calcio-antagonista aumenta l'effetto e la tossicità di la benzodiazepina Interazioni alimentari: Prendere questo farmaco 30 minuti prima dei pasti. Evitare di liquirizia naturale. Nome Generico: Diltiazem Sinonimi: d-cis-Diltiazem Drug Categoria: Agenzia vasodilatatore; Agents cardiovascolari; Farmaci antipertensivi; Canali del calcio agenti Drug Tipo blocco: piccole molecole; Approvato altri nomi di marchi contenenti Diltiazem: Acalix; Adizem; Altiazem; Anginyl; Angizem; Anoheal; Apo-Diltiaz; Britiazim; Bruzem; Calcicard; Cardizem; Cardizem CD; Cardizem SR; Cardizen LA; Cartia XT; Citizem; Cormax; Deltazen; Dilacor; Dilacor-XR; Diladel; Dilcontin; Dilpral; Dilrene; Dilt-cd; Dilta-Hexal; Diltia; Dilticard; Dilzem; Dilzen; Endrydil; Herbesser; Incoril AP; Masdil; Novo-Diltazem; Nu-Diltiaz; Syn-Diltiazem; Tiazac Tildiem; Tiazac; Tiazac XC; Tiamate; Viazem; Assorbimento: Diltiazem è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, ma subisce sostanziali epatica effetto di primo passaggio. Tossicità (overdose): LD50 = 740mg / kg (per via orale nei topi) Binding Protein: 70% -80% Biotrasformazione: Diltiazem viene metabolizzato da e agisce come un inibitore dell'enzima CYP3A4. Half Life: 3,0 - 4,5 ore Forme di dosaggio di Dilrene: soluzione endovenosa liquidi per via endovenosa Tablet, a rilascio prolungato orale tavoletta capsula orale, a rilascio prolungato orale chimica IUPAC nome: [(2S, 3S) -5- (2-dimetilaminoetil) -2- ( 4-metossifenil) -4-oxo-2,3-diidro-1,5-benzotiazepin-3-il] acetato chimica Formula: C22H26N2O4S Diltiazem su Wikipedia: http://en. wikipedia. org/wiki/Diltiazem organismi interessato: Gli esseri umani e gli altri mammiferi